Opioidit ovat aineita, jotka vaikuttavat opioidireseptoreihin tuottaen morfiinin kaltaisia vaikutuksia. Opioidireseptorit ovat laajalle levinneet aivoissa, ja niitä on myös selkäytimessä ja ruoansulatuskanavassa. Ne osallistuvat kivun säätelyyn, hengityksen hallintaan, mielihyvän tunteisiin ja suoliston toimintaan.
Opioidit ovat kemiallisia aineita, jotka lievittävät kipua. Luonnollisia ja keinotekoisia opioideja on monenlaisia. Niitä käytetään sairaaloissa akuutin kivun hoitoon, jollaista voi esiintyä esimerkiksi leikkauksen jälkeen. Niitä voidaan käyttää myös kivun lievittämiseen silloin, kun hoito ei ole enää järkevää, esimerkiksi tietyillä syöpäpotilailla. Lääkkeitä, jotka voivat lievittää kipua, kutsutaan yleisesti analgeeteiksi.
Tiettyjä opioideja käytetään anestesia-aineina sekä ensihoidossa ja tehohoidossa. On tapauksia, joita on vaikea hoitaa muilla kuin opioidivalmisteilla; esimerkiksi voimakkaat syöpäkiputilanteet, vakavat leikkauksiin liittyvät kivut ja tietyt akuutit kivuntapaukset.
Tiettyjä opioideja on käytetty laittomina huumeina. Ne voivat aiheuttaa haittaa, jos niitä käytetään suuria määriä. Useimmat opioidit ovat valvottuja aineita, joita saa vain reseptillä.
Termiä opiaatti käytetään joskus synonyyminä. Useimmiten sitä käytetään viittaamaan oopiumalkaloideihin ja puolisynteettisiin opioideihin.
Miten opioidit vaikuttavat
Opioidit sitoutuvat pääosin mu- (mu), kappa- ja delta-opioidireseptoreihin. Mu-reseptorin aktivaatio on vastuussa voimakkaasta kipulääkityksestä, mielihyvän tunteesta ja hengityslamaan liittyvistä riskeistä. Vaikutukset alkavat eri opioideilla eri nopeasti ja kestävät eri ajan riippuen aineen farmakologisista ominaisuuksista (esim. morfiini, kodeiini, oksikodoni, fentanly, metadoni).
Erilaisia opioidilääkkeitä
- Luonnolliset: morfiini, kodeiini (peräisin oopiumunikosta)
- Puolisynteettiset: oksikodoni, hydrokodoni, heroini (diatsetausmorfiini)
- Syntetiset: fentanly, metadoni, tramadoli
Joillain valmisteilla on myös pitkävaikutteisia muotoja (pitkä annosväliaika) tai nopeasti vaikuttavia infuusiomuotoja tehohoidossa.
Käyttötarkoitukset
- Akuutti kipu (esim. leikkauksen jälkeinen kipu)
- Syöpäkipu ja muut vaikeat krooniset kivut
- Ensihoidon ja tehohoidon kivun- ja oireiden hallinta
- Osassa riippuvuushoitoa: korvaushoitona metadoni- tai buprenorfiinipohjaiset valmisteet
Yleisimmät haittavaikutukset ja riskit
Opioideihin liittyy sekä lyhytaikaisia että pitkäaikaisia haittoja. Tavallisimpia ovat:
- Hengityslama – vakavin akuuteissa yliannostustilanteissa; hengityksen hidastuminen voi johtaa kuolemaan.
- Pahoinvointi ja oksentelu
- Koventunut väsymys ja uneliaisuus
- Ummetus (yleinen ja pitkäkestoinen ongelma)
- Päihdekäyttäytymisen muutos ja euforia
- Silmien supistuminen (mioosi)
- Kutina ja iho-oireet
Opioidit voivat heikentää ajokykyä ja koordinaatiota. Ne voivat myös pahentaa hengitystieoireita esimerkiksi uniapneassa tai keuhkosairauden yhteydessä.
Riippuvuus, toleranssi ja vieroitusoireet
Toistuva käyttö voi johtaa toleranssiin (sama annos ei tuota enää samaa vaikutusta) ja fyysiseen riippuvuuteen. Riippuvuus voi kehittyä lääketieteellisesti määrättyyn hoitoonkin, mutta riski kasvaa pitkäaikaisessa ja suurissa annoksissa käytössä sekä käytössä ilman lääkärin seurantaa.
Vieroitusoireita voivat olla mm. ahdistus, unettomuus, hikoilu, vilunväristykset, lihaskivut, vedenkarkailu, ripuli, oksentelu ja voimakas halu käyttää ainetta. Vieroitus on harvoin hengenvaarallinen, mutta hyvin epämiellyttävä.
Yliannostus
Opioidiyliannostuksen tunnusmerkkejä ovat voimakasti hidastunut hengitys, syvä uneliaisuus tai tajuttomuus ja hyvin pienet pupillit. Yliannostus on hätätilanne: potilas voi lakata hengittämästä. Hätätoimina annetaan elvytyksen ja hengityksen tuki sekä naloksoni (naloxone) opioidivaikutuksen kumoamiseksi. Naloksoni palauttaa tilapäisesti hengityksen, mutta potilaan on saatava tarkkailua, koska vaikutus voi kestää lyhyemmän kuin jotkin opioidit.
Yhteisvaikutukset ja erityisryhmät
Benzodiazepiinit, bentsodiatsepiinien kaltainen sedaatio, alkoholi ja tietyt muut keskushermostoa lamaavat aineet voivat voimistaa opioidin hengityslamaa ja muiden haittojen riskiä. Raskaana olevilla opioidien käyttö voi johtaa vastasyntyneen vieroitusoireyhtymään (neonatal abstinence syndrome).
Illicit käyttö ja yhteiskunnalliset vaikutukset
Tietyt opioidit kuten heroiini ja laittomasti valmistetut fentanly-analogiät ovat merkittäviä lääkeainehaittojen lähteitä. Viime vuosina laiton fentanly on lisännyt yliannostuskuolemia monissa maissa, koska se on hyvin voimakas ja voi olla sekoitettuna muihin huumeisiin.
Turvallinen käyttö ja hoitokäytännöt
- Opioideja tulisi käyttää vain, kun muut lievemmän riskin vaihtoehdot eivät riitä.
- Käytä pienintä tehokasta annosta lyhimmän tarvittavan ajan.
- Seuraa tehoa ja haittavaikutuksia säännöllisesti; arvioi tarve jatkolle.
- Vältä samanaikaista alkoholin ja bentsodiatsepiinien käyttöä ilman tarkkaa lääkärinhoitoa.
- Säilytä lääkkeet lukitussa paikassa ja hävitä käyttämättömät määrät asianmukaisesti.
- Yliannostusriskin pienentämiseksi läheisille kannattaa opettaa naloksonin käyttö, jos potilaalla on suuri riski yliannostukseen.
Hoito riippuvuuteen ja yliannostukseen
Opioidiriippuvuuden hoito voi sisältää korvaushoitoa (esim. metadoni, buprenorfiini), vieroitushoitoa, psykososiaalista tukea ja nalmefeeni/naltreksoni-tyyppisiä antagonisteja joissain tilanteissa. Akuuteissa yliannostuksissa käytetään naloksonia ja elvytystoimia.
Opioidit ovat tehokkaita kipulääkkeitä mutta niihin liittyy merkittäviä riskejä. Lääkärin ohjeita tulee noudattaa tarkasti ja keskustella vaihtoehdoista, riskeistä sekä turvallisesta käytöstä hoitavan tahon kanssa.
