Naloksoni

Naloksoni (usein Narkaani) on lääke. Sitä käytetään opioidikipulääkkeiden vaikutusten kumoamiseen erityisesti silloin, kun henkilö on saanut yliannostuksen opioideja. Esimerkkejä opioideista ovat mm:

Morfiini (usein nimeltään MSIR tai MS Contin)
Oksikodoni (usein nimeltään Percocet (kun se on sekoitettu parasetamoliin), OxyIR tai OxyContin).
Hydrokodoni (kutsutaan usein Vicodiniksi, kun sitä sekoitetaan parasetamoliin).
Metadoni
Meperidiini (Demerol)

Nämä kipulääkkeet ovat keskushermostoa lamaannuttavia aineita. Tämä tarkoittaa, että ne hidastavat tiettyjä aivojen alueita. Jos henkilö ottaa liikaa opiaatteja, se voi sammuttaa hengitystä ohjaavan aivojen osan. Henkilö voi tulla kykenemättömäksi hengittämään ja kuolla.

Kun henkilö on ottanut liikaa näitä kipulääkkeitä, naloksoni voi kumota kipulääkkeiden vaikutukset ja pelastaa henkilön hengen.

Naloksoni voidaan sekoittaa samaan pilleriin opioidikipulääkkeen kanssa väärinkäytön riskin vähentämiseksi.

Kun naloksoni annetaan suonensisäisesti (laskimoon asetettuun neulaan), se vaikuttaa kahdessa minuutissa. Lihakseen ruiskutettuna se vaikuttaa viidessä minuutissa. Lääkettä voidaan myös ruiskuttaa nenään.

Naloksonin vaikutus kestää noin puolesta tunnista tuntiin. Koska useimpien opioidien vaikutus kestää kauemmin kuin naloksonin, henkilö voi tarvita useita annoksia naloksonia yliannostuksen vaikutusten torjumiseksi.

Miten naloksoni toimii?

Kun henkilö ottaa opioideja, opioidien on kiinnityttävä tiettyihin reseptoripaikkoihin aivoissa toimiakseen, kuten lukko avaimenreiässä. Kun opioidit kiinnittyvät näihin opiaattireseptoripaikkoihin - kuten lukko avaimenreikään - opiaatit alkavat toimia. Ne tappavat kipua, luovat euforiaa ja saavat ihmiset tuntemaan olonsa rauhalliseksi ja rentoutuneeksi. Mutta jos henkilö ottaa liikaa opiaatteja, ne voivat myös tehdä hengittämisen mahdottomaksi.

Naloksoni sopii paremmin näihin opiaattireseptoripaikkoihin kuin varsinaiset opiaatit. Jos henkilö ottaa naloksonia, naloksoni heittää kaikki opiaatit pois opiaattireseptorikohdista (kuten avaimen, joka otetaan pois ovesta). Naloksoni pysyy kiinni näissä opiaattireseptoripaikoissa. Tämä kumoaa henkilön ottamien opiaattien vaikutukset.

Haittavaikutukset

Naloksoni kumoaa opiaattien vaikutukset. Tämän vuoksi, jos opiaateista riippuvainen henkilö saa naloksonia, hänellä on opioidivieroitusoireita. Ihmiset saavat vieroitusoireita, kun heidän elimistönsä tottuu siihen, että heillä on jatkuvasti opiaatteja.

Koska naloksoni kumoaa opiaattien vaikutukset, naloksonin sivuvaikutuksia voivat olla levottomuus, kiihtyneisyys, pahoinvointi, oksentelu, nopea syke, kipu ja hikoilu. Tämän estämiseksi voidaan antaa pieniä annoksia muutaman minuutin välein, kunnes haluttu vaikutus saavutetaan.

Naloksonia on annettava varovasti ihmisille, joilla on sydänsairaus. Naloksoni voi aiheuttaa näille ihmisille enemmän sydänongelmia, kuten muutoksia sydämen rytmissä.

Naloksoni näyttää olevan turvallinen raskaana oleville naisille. Naloksoni on puhdas opioidiantagonisti.

Harvinaisissa tapauksissa naloksoni aiheuttaa kouristuksia ja keuhkoödeemaa (nestettä keuhkoissa).

Historia

Jack Fishman, Mozes J. Lewenstein ja Daiichi Sankyo patentoivat naloksonin vuonna 1961. Food and Drug Administration (FDA) hyväksyi lääkkeen opioidien yliannostukseen vuonna 1971. Se on Maailman terveysjärjestön Model List of Essential Medicines -luettelossa, joka sisältää tärkeimmät perusterveydenhuollossa tarvittavat lääkkeet.

Naloksonia on saatavilla geneerisenä lääkkeenä, eikä se ole kovin kallista. Sen tukkuhinta on 0,50-5,30 Yhdysvaltain dollaria annosta kohti.

Lääketieteellinen käyttö

Opiaattien yliannostus

Naloksonia voidaan käyttää opioidien yliannostuksen kumoamiseen ja opioidien aiheuttaman hengityksen hidastumisen tai henkisen masennuksen vähentämiseen.

Naloksoni sisältyy heroiinin ja muiden opioidien käyttäjille jaettaviin hätäapupakkauksiin. Tämän on osoitettu vähentävän yliannostuksesta johtuvia kuolemantapauksia.

Naloksonireseptiä suositellaan, jos henkilö on:

Suuri opioidiannos (yli 100 mg morfiinia päivässä tai vastaava määrä muuta opiaattia);
jolle on määrätty mikä tahansa opioidiannos yhdessä bentsodiatsepiinin kanssa; tai
Epäillään tai tiedetään väärinkäyttävän opioideja.

Jos henkilölle määrätään naloksonia, hänelle olisi myös opetettava, miten yliannostusta voidaan ehkäistä, tunnistaa ja reagoida siihen, mukaan lukien pelastushengityksen ja elvytyksen suorittaminen sekä miten soittaa hätänumeroon, kuten hätänumeroon 9-1-1.

Opioidien väärinkäytön ehkäiseminen

Naloksonia voidaan sekoittaa useisiin opioideihin, kuten buprenorfiiniin. (Naloksonin kanssa sekoitettua buprenorfiinia kutsutaan Suboxoneksi.) Buprenorfiinia käytetään vähentämään opiaattien himoa. Kun buprenorfiini ja naloksoni sekoitetaan ja otetaan suun kautta, vain buprenorfiini vaikuttaa. Mutta jos henkilö käyttää Suboxonea väärin pistämällä sitä tai ottamalla suuria annoksia, naloksoni estää opioidin vaikutuksen. Tätä yhdistelmää käytetään väärinkäytön estämiseksi.

Kysymyksiä ja vastauksia

Q: Mikä on naloksoni?

V: Naloksoni on lääkitys, jota käytetään kumoamaan opioidikipulääkkeiden vaikutuksia erityisesti silloin, kun henkilö on saanut yliannostuksen opioideja.

K: Mitkä ovat esimerkkejä opioideista?

V: Esimerkkejä opioideista ovat morfiini (usein nimeltään MSIR tai MS Contin), oksikodoni (usein nimeltään Percocet, kun sitä sekoitetaan parasetamoliin, OxyIR tai OxyContin), hydrokodoni (usein nimeltään Vicodin, kun sitä sekoitetaan parasetamoliin), metadoni ja meperidiini (Demerol).

K: Miten opioidit vaikuttavat elimistöön?

V: Opioidit ovat keskushermostoa lamaannuttavia aineita, mikä tarkoittaa, että ne hidastavat tiettyjä aivojen alueita. Jos henkilö ottaa liikaa opiaatteja, se voi sammuttaa hengitystä ohjaavan aivojen osan. Henkilö voi menettää hengityskykynsä ja kuolla.

K: Miten naloksoni toimii yliannostuksen kumoamiseksi?

V: Kun naloksoni annetaan suonensisäisesti (laskimoon asetettuun neulaan), se vaikuttaa kahdessa minuutissa. Lihakseen ruiskutettuna se vaikuttaa viidessä minuutissa. Lääkettä voidaan myös ruiskuttaa nenään. Naloksonin vaikutus kestää noin puolesta tunnista tuntiin, ja useita annoksia saatetaan tarvita, jos useimmat opioidit kestävät kauemmin kuin naloksoni.

Kysymys: Voidaanko opioidikipulääkkeiden väärinkäytön riskiä vähentää millään tavoin?

V: Kyllä, naloksonia voidaan sekoittaa samaan pilleriin opioidikipulääkkeen kanssa väärinkäytön riskin vähentämiseksi.

K: Kuinka nopeasti naloksoni vaikuttaa?

V: Kun naloksoni annetaan suonensisäisesti (laskimoon asetettuun neulaan), se vaikuttaa kahdessa minuutissa, ja kun se pistetään lihakseen, se vaikuttaa viidessä minuutissa.