Kiniini — malariaa torjuva cinchona-puiden alkaloidi
Kiniini – cinchona-puiden kuoresta peräisin oleva alkaloidi, tehokas malariaa vastaan. Historia, käyttö, uuttaminen ja nykyaikaiset hoitovaihtoehdot yhdellä sivulla.
Kiniini on alkaloidi, joka voi alentaa kuumetta, torjua malariaa, lievittää kipua ja vähentää turvotusta. Cinchona-puiden kuori sisältää kiniiniä. Kiniiniä voidaan valmistaa keinotekoisesti, mutta se on usein kalliimpaa kuin sen uuttaminen puun kuoresta. Tätä puuta tavataan Andeilla, Etelä-Amerikassa, Indonesiassa ja Kongossa.
Kiniini oli ensimmäinen malarian hoitokeino, joka tunnettiin Euroopassa vuodesta 1631 lähtien, ja Etelä-Amerikan alkuperäiskansat käyttivät sitä luultavasti paljon aikaisemmin. Kiniiniä käytetään vielä nykyäänkin tiettyjen malarian muotojen hoitoon, kun muut lääkkeet eivät tehoa tai niitä ei ole saatavilla. Näin ollen kiniini on tällä hetkellä yksi hoitovaihtoehdoista plasmodium falciparum -parasiitin aiheuttamaan malaria tropica -malariaan, mutta sitä ei enää useissa tapauksissa pidetä ensilinjan hoitona.
Vaikutusmekanismi
Kiniini vaikuttaa malarialoisen (Plasmodium-suvun) solunsisäiseen metaboliaan ja estää loisen kykyä käyttää isäntäsolun hemoglobiinia, mikä häiritsee loisen kasvua ja lisääntymistä. Lääkkeen tarkka molekyylitason vaikutusmekanismi on monivaiheinen ja liittyy erityisesti loisen kykyyn neutralisoida haitallisia hemin-hajoamistuotteita.
Käyttö nykyisin
- Kliinisesti kiniiniä käytetään edelleen vaikean tai komplisoituneen malarian hoitoon, etenkin silloin, kun artemisiinipohjaiset lääkkeet eivät ole saatavilla tai niitä ei voi käyttää.
- Kiniini annetaan vakavissa tapauksissa yleensä laskimoon (IV) ja lievemmät tapaukset suun kautta. Hoidon annostelu ja kesto riippuvat potilaan iästä, painosta, taudin vakavuudesta ja muista samanaikaisista sairauksista.
- Monissa tilanteissa kiniini yhdistetään toiseen antimalarialääkkeeseen (esimerkiksi doksisykliiniyn tai klindamysiinään) resistenssin vähentämiseksi ja hoitotuloksen parantamiseksi.
Haittavaikutukset ja varoitukset
Kiniinilla on useita tunnettuja haittavaikutuksia, joista tärkeimpiä:
- Cinchonismi: tyypillisiä oireita ovat tinnitus (korvien soiminen), kuulon heikkeneminen, päänsärky, huimaus, pahoinvointi ja näköhäiriöt. Oireet voivat olla lieviä tai vakavia ja joskus pysyviä suurilla annoksilla.
- Sydän- ja rytmihäiriöt: voi pidentää QT‑aikaa ja aiheuttaa arytmiaa, erityisesti yhdessä muiden QT‑aikaa pidentävien lääkkeiden kanssa.
- Verimuutokset: harvinaisempia, mutta mahdollisia ovat trombosytopenia (veren hyytymishäiriö), hemolyyttinen anemia (erityisesti G6PD‑puutoksessa) ja muut verimuutokset.
- Hypoglykemia: kiniini voi stimuloida insuliinin vapautumista ja aiheuttaa verensokerin laskua.
- Yliherkkyysreaktiot: anafylaktiset tai muut allergiset reaktiot voivat esiintyä.
Koska kiniini voi olla toksista ja aiheuttaa vakavia haittoja, sen käyttö vaatii sairaalahoitoa ja seurantaa vaikeissa tapauksissa. Raskaana olevien hoitoon liittyy erityisohjeita ja riskit on arvioitava tapauskohtaisesti.
Resistenssi ja korvaavat lääkkeet
Plasmodium-lajien kehittynyt resistenssi kiniiniä vastaan on ongelma monilla alueilla. Viimeaikaiset kansainväliset hoitosuositukset suosivat artemisiinipohjaisia yhdistelmähoitoja (ACT) ensilinjan hoitona malariaan. Kiniini on usein toissijainen vaihtoehto tai käytetään yhdistelmänä ja tilanteissa, joissa ACT-hoitoa ei ole saatavilla tai se ei sovi potilaalle.
Historia ja valmistus
Kiniinin käytön historia Euroopassa juontaa 1600‑luvulle; sen tehosta malarian hoitona kerrottiin 1630‑luvun jälkeen. Varsinainen kemiallinen eristäminen quinine-molekyylinä tehtiin 1800‑luvun alussa (ranskalaisten kemistien työ). Nykyään kiniiniä voidaan synteettisesti valmistaa teollisesti, mutta luonnon kuoresta uuttaminen on yhä yleistä joissain maissa.
Muut käyttötavat ja rajoitukset
- Vähäisiä määriä kiniiniä käytetään ruokajuomissa (esim. tonic water) antamaan katkera maku. Näissä juomissa olevat määrät ovat kuitenkin hyvin pieniä eivätkä sovi lääkeannosten korvikkeeksi.
- Historiallisesti kiniiniä on käytetty myös lihaskramppeihin, mutta turvallisuusongelmien vuoksi monissa maissa sen käyttöä tähän tarkoitukseen on rajoitettu tai kielletty.
Yhteenveto
Kiniini on tehokas ja historian saatossa merkittävä antimalarialääke, jota käytetään edelleen tietyissä kliinisissä tilanteissa. Nykyhoidossa se on usein korvattu turvallisemmilla ja tehokkaammilla lääkeyhdistelmillä, mutta se on edelleen tärkeä vaihtoehto etenkin vaikean malarian hoidossa tai tilanteissa, joissa muut hoidot eivät ole mahdollisia. Kiniiniä käytettäessä on tärkeää huomioida sen sivuvaikutukset, yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa ja mahdollinen resistenssi.
Puun kuori (Cinchona officinalis) Kiniini uutetaan
Historia
Kiniini rentouttaa lihaksia, ja Perun inkat käyttivät sitä estääkseen ihmisiä vapisemasta. Eurooppalaiset kertoivat ensimmäisen kerran käyttäneensä kiniiniä malariaa vastaan Roomassa vuonna 1631.
Charles Marie de La Condamine löysi vuonna 1737 parhaan malarian hoitoon käytettävän kiniinityypin. Kiniini auttoi eurooppalaisia Afrikan kolonisoinnissa. Eräs historioitsija sanoi, että "juuri kiniini ... antoi siirtolaisille uusia mahdollisuuksia parveilla Kultarannikolla, Nigeriassa ja muissa Länsi-Afrikan osissa".
Haittavaikutukset
Kiniini voi joissakin tapauksissa aiheuttaa kinikonismia ja jopa kuoleman (yleensä keuhkoödeeman). Kiniini voi halvaannuttaa ihmisen, jos se ruiskutetaan hermoon. Se on erittäin myrkyllistä yliannostuksessa.
Nykyiset käyttötarkoitukset
Kiniinillä on karvas maku. Sitä lisättiin aluksi juomiin, kuten Bitter Lemoniin ja Tonic Wateriin Kiniini lisättiin suojaamaan malariaa vastaan. Kiinassa sitä lisätään toisinaan flunssalääkkeisiin. Kiniiniä käytetään usein myös lisäämään kitkerää makua ruokaan. Yleensä tämä on kuitenkin ilmoitettava. Kiniini voi myös stimuloida kohdun lihaksia. Tästä syystä raskaana olevien naisten ei pitäisi ottaa sitä liikaa. Joskus sitä käytetään yhdessä heroiinin kanssa.
Aiheeseen liittyvät sivut
Kysymyksiä ja vastauksia
K: Mitä on kiniini?
V: Kiniini on alkaloidi, joka voi alentaa kuumetta, vaikuttaa malariaa vastaan, kipua ja turvotusta.
K: Mistä kiniiniä löytyy?
V: Kiniiniä on Cinchona-suvun puiden kuoressa, jotka sijaitsevat Andeilla, Etelä-Amerikassa, Indonesiassa ja Kongossa.
K: Voiko kiniiniä valmistaa keinotekoisesti?
V: Kyllä, kiniiniä voidaan valmistaa keinotekoisesti, mutta se on kalliimpaa kuin sen uuttaminen puun kuoresta.
K: Milloin kiniini löydettiin Euroopassa malarian hoidoksi?
V: Kiniini tunnettiin ensimmäisen kerran vuonna 1631 malarian hoitona Euroopassa.
K: Mihin kiniiniä käytetään nykyisin malarian hoidossa?
V: Kiniini on tällä hetkellä yksi parhaista hoitokeinoista plasmodium falciparum -bakteerin aiheuttaman malaria tropica -malarian hoitoon, kun muut lääkkeet eivät tehoa tai niitä ei ole saatavilla.
K: Miksi kiniiniä ei enää käytetä muiden malarian muotojen hoitoon?
V: Kiniiniä ei enää käytetä muiden malarian muotojen hoitoon, koska muut lääkkeet ovat korvanneet sen.
K: Kuka keksi kiniinin malarian hoidoksi?
V: Ei ole selvää, kuka löysi kiniinin malarian hoidoksi, mutta todennäköisesti Etelä-Amerikan alkuperäiskansat käyttivät sitä paljon aikaisemmin.
Etsiä